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2016/10/01 (Sat)

基礎有機化学教室の王 東宇大学院生、王 超助教、内山 真伸教授らが、医薬品骨格に多く見られる炭素−窒素結合の新しい分子変換法を開発

アミン/アニリン構造は医薬品や機能性分子によく見られる構造単位です。東京大学大学院薬学系研究科の内山 真伸教授の研究グループは、これまで不活性と考えられてきたこれらの C–N 結合を直接分子変換する新たな方法を開発しました。本研究成果は2016年9月30日付でNature Communications (オンライン版)に掲載されました。
 
【発表雑誌】
雑誌名:Nature Communications
論文タイトル:Stille Coupling via C–N Bond Cleavage
著者:Dong-Yu Wang, Masatoshi Kawahata, Ze-Kun Yang, Kazunori Miyamoto, Shinsuke Komagawa, Kentaro Yamaguchi, Chao Wang and Masanobu Uchiyama
DOI番号:10.1038/NCOMMS12937
アブストラクトURL:http://www.nature.com/articles/ncomms12937
 
石油資源を用いるこれまでの有機合成は、C–H結合を変換して価値の高い化合物を合成してきました。しかし、今後は天然資源や機能性分子を直接変換し、環境資源・エネルギーと共存する合成手法が求められています。天然資源や機能性分子は高度に酸化されているため、「C–O/C–N結合」の分子変換法の開発が急務です。しかしながら、これらの結合は一般に安定で分子変換に利用するのは難しいと考えられてきました。今回、研究グループは C–N 結合を直接 Stille カップリング反応に利用する手法を世界で初めて実現しました。本手法は、医薬品や機能性分子を創製する新しい手段となることが期待されます。

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