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2014/03/15 (Sat)

西田友明研究員、井田悠大学院生、國信洋一郎ERATOプロジェクトグループリーダー(准教授相当)、金井求教授が位置選択的な新規トリフルオロメチル化反応を開発

 有機合成化学教室の國信洋一郎ERATOプロジェクトグループリーダー(准教授相当)、金井求教授らは、これまで達成例のなかった6員環ヘテロ芳香族化合物の2位選択的なトリフルオロメチル化反応に初めて成功しました。本研究成果は2014年3月13日付で英国の科学雑誌Nature Communicationsに掲載されました。
 
(原著論文)Regioselective trifluoromethylation of N-heteroaromatic compounds using trifluoromethyldifluoroborane activator
 
【発表概要】
 ヘテロ芳香族化合物へのトリフルオロメチル基の導入は、今や創薬研究や医薬品合成には欠かせない手法の一つです。トリフルオロメチル基の導入法の中で最も効率がよく、近年研究者の開発意欲を駆り立てている反応として、有機化合物中に多数存在する炭素-水素結合の水素原子を直截的にトリフルオロメチル基に置き換える反応があります。5員環ヘテロ芳香族化合物のトリフルオロメチル化反応は、望みの反応位置にトリフルオロメチル基を導入できる有用な反応がこの2,3年のうちに数例報告されてきました。一方、6員環ヘテロ芳香族化合物のトリフルオロメチル化反応に関しては、いくつかある反応点のうち望みでない反応点をすべて置換基でふさいだ特殊な基質を用いる場合以外、様々な位置にトリフルオロメチル基が導入された生成物が混合物として得られてしまい、望みの反応位置のみにトリフルオロメチル基を導入することはできませんでした。今回、6員環ヘテロ芳香族化合物の窒素原子上に、酸素原子を介してホウ素化合物を結合させることにより、窒素原子の隣の炭素原子上のみにトリフルオロメチル基を導入できるようになりました。この成果は、創薬研究の促進や医薬品合成の多様化につながるものです。

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